Indapamidi jatkuvasti vapauttavat kapselit

Indapamidia kestävän vapautumisen kapseleita käytetään välttämättömiin verenpaineisiin. Tämä lääke lisää natriumin ja kloridin erittymistä virtsaan ja vähemmässä määrin kaliumin ja magnesiumin erittymistä. Seurauksena on, että virtsan lähtö kasvaa, ja sillä on verenpainelääke. Vaiheen II ja vaiheen III tutkimukset ovat osoittaneet, että yksittäisen hoidon verenpainelääke voi kestää 24 tuntia. Kun tämä terapeuttinen vaikutus tapahtuu, käytetyllä annoksella on vain lievä diureettinen vaikutus.

1. Kansallinen sairausvakuutusluokka A, kliininen ensimmäisen linjan peruslääkitys

14. Pieni annos, turvallisempi, vain yksi pilleri päivässä tarvitaan

3.

4. Itse tuottamat raaka-aineet, vakaat ja turvalliset

【Lääkkeen nimi】
Yleinen nimi: indapamidi jatkuvat julkaisukapselit
Kaupanimi: Yuenanshan
Englanninkielinen nimi: Indapamide Jatkuva julkaisukapselit
【Ainesosat】Indapamidi
Kemiallinen nimi: N- (2-metyyli-2,3-dihydro-1H-indol-1-yyli) -3-Sulfamoyyli-4-Klorobentsamidi
Molekyylinen kaava: C16H16Cln3O3S
Molekyylipaino: 365,83
【Ominaisuudet】Tämän tuotteen sisältö ovat valkoisia tai valkoisia pallomaisia ​​päällystettyjä pellettejä.
【Indikaatiot】Essentiaalinen verenpaine.
【Erittely】1,5 mg.
【Käyttö ja annos】Ota suun kautta 1 kapseli 24 tunnin välein, mieluiten aamulla. Annoksen lisääminen ei paranna indapamidin verenpainelääkettä, vaan lisää vain diureettisia vaikutuksia.
【Haitalliset reaktiot】Suurin osa kliinisistä ja laboratoriosta haittavaikutuksista on annosriippuvaisia. Tiatsidit ja siihen liittyvät diureettit, mukaan lukien indapamidi, voivat aiheuttaa seuraavat tilanteet:

Laboratorioparametrit

• Kaliumvaje ja hypokalemia ovat vakavampia joissakin korkean riskin ryhmissä (katso varotoimenpiteet). Kliinisissä tutkimuksissa 4-6 viikon ajan hoidettujen potilaiden keskuudessa 10%: lla kehittyi hypokalemia (seerumin kalium <3,4 mmol/L); 4%: lla potilaista oli seerumin kalium <3,2 mmol/l. 12 hoidon jälkeen keskimääräinen seerumin kalium laski 0,23 mmol/l.
• Hypovolemian hyponatremia aiheuttaa kuivumista ja ortostaattista hypotensiota. Liittyvä kloridivaje voi johtaa sekundaariseen kompensoivaan metaboliseen alkaloosiin; Tämä tilanne esiintyy harvoin ja on aste.
• Käsittelyn aikana virtsahapon ja verensokerin tasot plasmassa nousevat. Kun käytät näitä diureetteja kihti- ja diabeteksen potilailla, indikaatioita on harkittava huolellisesti.
• Hematologiset häiriöt ovat hyvin harvinaisia, mukaan lukien trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi, ravitsemusanemia ja hemolyyttinen anemia.
• Hyperkalsemia on hyvin harvinaista.

Kliiniset parametrit

• Maksan heikentyneessä toiminnassa voi esiintyä maksan enkefalopatiaa (ks. Vasta -aiheet ja varotoimenpiteet).
• Allergisissa reaktioissa, pääasiassa ihon allergioissa, se nähdään potilailla, joilla on aikaisemmat allergiot tai astma.
• Maculopapules ja Purpura voivat pahentaa olemassa olevaa akuuttia systeemistä lupus erythematosusta.
• Oireita, kuten pahoinvointia, ummetusta, kuivaa suuna, huimausta, väsymystä, parestesiaa ja päänsärkyä, esiintyy harvoin, ja suurin osa niistä lievitetään lääkannoksen vähentämisen myötä.
• Haimatulehdus on hyvin harvinainen.

Vasta -aiheet

• Yliherkkyys sulfonamideille.
• Vakava munuaisten vajaatoiminta.
• Maksan enkefalopatia tai vakava maksan vajaatoiminta.
• Hypokalemia.
• Tätä lääkettä ei yleensä tule käyttää yhdessä litiumin ja ei-andraRythmisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa torsade de pointes (katso lääkehuomien vuorovaikutuksia).

Varotoimenpiteet

Varoitus: Kun maksan toiminta on heikentynyt, tiatsidit ja jotkut diureettit voivat aiheuttaa maksan enkefalopatiaa. Jos näin tapahtuu, diureettien käyttö on lopetettava heti.

Vesi- ja elektrolyyttitasapaino

• Seerumin natrium: Seerumin natrium on mitattava ennen käsittelyä, ja sitten säännöllinen seuranta on suoritettava. Mikä tahansa diureettinen hoito voi johtaa hyponatremiaan, joskus vakavilla seurauksilla. Seerumin natriumin lasku voi olla aluksi oireettomia, joten seerumin natriumin säännöllinen seuranta on erittäin välttämätöntä; Vanhuksilla ja maksakirroosisilla potilailla seurantataajuuden tulisi olla yleisempi (katso haittavaikutukset ja yliannostus).
• Seerumin kalium: Hypokalemia ja kaliumvaje ovat tiatsidien ja niiden niihin liittyvien diureettien tärkeimmät riskit. Joissakin korkean riskin ryhmissä, kuten vanhuksilla, aliravitsemuksella ja/tai useilla lääkehoitoilla, samoin kuin potilailla, joilla on maksakirroosi turvotuksella ja asciiteilla, sepelvaltimo- ja sydämen vajaatoimintapotilailla, hypokalemian esiintymisellä (hypokalemian esiintyminen (hypokalemia (< 3.4mmol/L) must be prevented. In these cases, hypokalemia can increase the cardiotoxicity of digitalis drugs and increase the risk of arrhythmia.

Potilailla, joilla on pitkä QT -aika elektrokardiogrammissa, olivatpa ne synnynnäisiä tai iatrogeenisiä, on tietty riski tätä lääkettä käytettäessä. Hypokalemia (ja bradykardia) ovat molemmat indusoivia tekijöitä vakaville rytmihäiriöille (erityisesti hengenvaarallisille Torsade de -pisteille). Kaikissa edellä mainituissa tapauksissa seerumin kaliumin tarkkailu on tarpeen useammin. Ensimmäinen seerumin kaliummittaus tulisi suorittaa yhden viikon kuluessa hoidon alkamisesta. Kun hypokalemia on havaittu, vastaava korjaus tulisi suorittaa.

• Seerumin kalsium: Tiatsidit ja niiden siihen liittyvät diureettit voivat vähentää kalsiumin erittymistä virtsassa, aiheuttaen seerumin kalsiumin ohimenevän ja lievän lisäyksen. Ilmeinen hyperkalsemia voi johtua aiemmin diagnosoimattomasta hyperparatyreoosista. Hoito on lopetettava ennen lisäkilpirauhanen toiminnan tarkistamista.
• Verensokeri: Diabeetikoilla verensokerin seuranta on erittäin tärkeää, varsinkin kun hypokalemiaa on.
• Virtsahappo: Hyperurikemiapotilailla kihti -hyökkäysten todennäköisyys voi kasvaa, ja annosta tulisi säätää veren virtsahappopitoisuuden mukaan.
• Munuaisten toiminnan ja diureittien tehokkuuden välinen suhde: Tiatsidit ja niiden siihen liittyvät diureetit voivat vaikuttaa kokonaan vain, kun munuaisten toiminta on normaalia tai lievästi heikentynyttä (aikuisen seerumin kreatiniini on alle 25 mg/l, ts. 220 μmol/l). Vanhuksilla seerumin kreatiniiniarvoa on säädettävä iän, painon ja sukupuolen mukaan. Säätöalue voi perustua Cockcroftin kaavaan: cler=(140 - ikä) × paino/0,814 × seerumin kreatiniini (missä: ikä lasketaan "vuodessa", paino on kilogrammoissa ja seerumin kreatiniini on μmol/l). Tämä kaava voidaan soveltaa vanhuksille miehille. Naispotilailla kaavalla saatu tulos tulisi kertoa 0,85.

Diureettihoidon alkuvaiheessa veden ja natriumin aiheuttaman glomerulasuodattimen väheneminen diureesista johtuen voi johtaa veren urean ja kreatiniinin lisääntymiseen. Tämä ohimenevä funktionaalinen munuaisten vajaatoiminta ei aiheuta vakavia seurauksia potilailla, joilla on aiemmin normaali munuaisten toiminta; Niille, joilla on aikaisempi munuaisten vajaatoiminta, se voi kuitenkin edelleen heikentää munuaisten toimintaa.

• Urheilijat: Tämän lääkkeen sisältävät aktiiviset aineosat voivat aiheuttaa positiivisen reaktion antidoping-testeissä, ja urheilijoiden tulisi kiinnittää huomiota tähän. Urheilijoiden tulisi käyttää sitä varoen.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja käyttää koneita

Tämä tuote ei vaikuta valppauteen, mutta joillakin potilailla verenpaineen laskun vuoksi se voi aiheuttaa reaktiivisuuden vähenemistä, etenkin hoidon alussa ja yhdistettynä muihin verenpainelääkkeisiin. Siksi se voi vähentää asiaankuuluvan henkilöstön kykyä ajaa moottoriajoneuvoja ja käyttää koneita.

Käyttää raskaana olevia ja imettäviä naisia

Raskaus:Diureetit voivat aiheuttaa istukan iskemiaa ja johtaa sikiön aliravitsemukseen. Yleinen periaate on, että raskaana olevien naisten tulisi välttää tiatsidien ja niihin liittyvien diureettien käyttöä, eikä niitä tule koskaan käyttää fysiologisen turvotuksen hoitoon raskauden aikana.
Imetys:Koska lääke voi päästä rintamaitoon, imettävien naisten tulisi välttää tämän tuotteen ottamista.
【Käyttö lapsilla】Tutkimustietojen puute tämän tuotteen soveltamisesta lapsipotilailla.
【Käytä vanhuksilla】Vanhukset potilaat ovat herkempiä verenpainelääkelle ja elektrolyyttien muutoksille. Tätä tuotetta käytettäessä on suoritettava valvonta.

Huumeiden vuorovaikutus

1. Kokoonpano verenpainelääkellä:Kun tätä lääkettä käytetään yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, annosta tulisi vähentää ainakin hoidon alussa.
2. Soveltuvat yhdistelmät

• Litium: Natriumvapaassa ruokavaliossa (litiumin erittyminen virtsaan vähenee) indapamidi lisää veren litiumpitoisuutta ja johtaa litiumin yliannostuksen oiriin. Jos diureettia käytetään samanaikaisesti, verilidaatasoa tulisi tarkkailla tiukasti ja annos on säädettävä.
• Ei-andraRythmiset lääkkeet, jotka aiheuttavat torsade de -pisteitä (mukaan lukien asteemizoli, bepridili, laskimonsisäinen erytromysiini, halfantriini, pentamidiini, sultopridi, terfenadiini, vincamiini). Torsade de -pisteitä voi esiintyä (hypokalemia, bradykardia ja QT -intervallien pidentyminen ovat indusoivia tekijöitä). Jos hypokalemia esiintyy, älä käytä lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa torsade de pisteitä.

3.Kokoelmat, jotka vaativat huomiota

• Ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet (systeeminen), suuriannoksinen natrium salisylaatti: voi heikentää indapamidin verenpainelääkettä. Dehydratoiduilla potilailla se voi johtaa akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan (vähentynyt glomerulaarinen suodatus). Potilaille on annettava nesteytys, ja heidän munuaisten toimintaa olisi tarkkailtava hoidon alusta.
• Muut yhdisteet, jotka vähentävät seerumin kaliumia: amfoterisiini B (laskimonsisäinen injektio), glukokortikoidit ja mineralokortikoidit (systeeminen), tikarsilliini, stimulanttilaksatiivit: lisää hypokalemian riskiä (synergistinen vaikutus). Seuraa seerumin kaliumia ja korjaa se tarvittaessa. Digitalis -lääkkeitä käytettäessä on otettava erityistä hoitoa. Käytä ei-stimulantteja laksatiiveja.
• Baclofeeni: Vahvistaa verenpainelääkettä. Pohjata potilas ja tarkkaile munuaisten toimintaa hoidon alussa.
• Digitalis -lääkkeet: Hypokalemia indusoi helposti digitalilääkkeiden myrkyllisiä vaikutuksia. Kiinnitä huomiota seerumin kaliumin ja elektrokardiogrammin seurantaan ja säädä tarvittaessa käsittelyä.
• Kaliumia säästävät diureetit (amiloridi, spironolaktoni, triamtereeni): Tämä yhdistelmä voi olla hyödyllinen joillekin potilaille, mutta hypokalemian tai hyperkalemian mahdollisuutta ei voida sulkea pois, etenkin potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja diabetes, jotka kehittyvät todennäköisemmin hyperkalemiaa. Seuraa seerumin kaliumia ja elektrokardiogrammia tarvittaessa ja säädä käsittely tarvittaessa.
• Angiotensiiniä konvertoiva entsyymi (ACE) estäjät: Edellisen natriumvajeessa (etenkin munuaisvaltimoiden stenoosissa) indapamidin ja ACE-estäjien yhdistelmällä on riski aiheuttaa äkillinen hypotensio ja/tai akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Essentiaalisessa verenpaineessa aikaisempi diureettinen hoito voi johtaa natriumvajeeseen, ja on kiinnitettävä huomiota:
(1) lopeta diureettien käyttö 3 päivää ennen ACE -estäjän käyttöä; Tarvittaessa kaliumia estävä diureetti voidaan käynnistää uudelleen.
(2) tai kun annat ACE -estäjälle, käytä pientä aloitusannosta ja lisää annosta vähitellen.
Potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, ACE-estäjän aloitusannoksen tulisi olla hyvin pieni, ja se voidaan aloittaa kaliumia menettävän diureetin annoksen vähentämisen jälkeen. Kaikille potilaille, jotka käyttävät ACE -estäjiä, munuaisten toimintaa (seerumin kreatiniini) tulisi seurata ensimmäisen viikon aikana.

• Rytmihäiriöiden vastaiset lääkkeet, jotka aiheuttavat torsade de pisteitä

Luokan IA rytmihäiriöiden vastaiset lääkkeet (kinidiini, dihydrokinidiini, disopyramidi), amiodaroni, bretylium, sotaloli: torsade de pointes (hypokalemia, bradykardia ja olemassa oleva QT-intervaalin pidentyminen ovat indusoivia tekijöitä).
Estää hypokalemia ja korjaa se tarvittaessa; Seuraa QT -aikaväliä. Kun Torsade de Pointes esiintyy, älä käytä rytmihäiriöitä (mutta käytä sydämentahdistimen hoitoon).

• Metformiini

Diureettien (erityisesti silmukka diureettien) aiheuttama munuaisten vajaatoiminta voi laukaista metformiinin aiheuttaman maitohappoasidoosin.
Älä käytä metformiinia, kun seerumin kreatiniinitaso miehillä ylittää 15 mg/l (135 μmol/L) ja naisilla ylittää 12 mg/l (110 μmol/L).

• Jodoitu kontrastitiedotusväline

Diureettien aiheuttaman kuivumisen tapauksessa jodin kontrastiväliaineet lisäävät akuutin munuaisten vajaatoiminnan riskiä, ​​etenkin kun niitä käytetään suurina annoksina. Ennen jodiyhdisteiden antamista on ensin suoritettava uudelleenkehydraatiohoito.
4. Yhdistelmähoidon hallitseminen

• Imipramiinin masennuslääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet), antipsykoottiset lääkkeet: parantaa verenpainelääkettä ja lisää ortostaattisen hypotension riskiä (synergistinen vaikutus).
• Kalsiumsuolat: Hyperkalsemian riski virtsan vähentyneestä kalsiumin erittymisestä.
• Syklosporiini: Syklosporiinin kiertävän tason nousun puuttuessa ja jopa veden/natriumvajeen puuttuessa seerumin kreatiniinin lisääntymiseen on edelleen riski, kun ACE -estäjää on läsnä.
• Kortikosteroidit, tetrakosaktakidi (systeeminen): Vähennä indapamidin antihypertensiivistä vaikutusta (kortikosteroidien aiheuttamasta veden/natriumten pidättämisestä).

Yliannos

Kun indapamidin annos saavuttaa 40 mg, mikä on 27 -kertainen terapeuttinen annos, myrkyllistä reaktiota ei ole.
Akuutti toksisuus ilmenee pääasiassa veden ja elektrolyyttien (hyponatremia ja hypokalemia) häiriöinä. Kliinisiin oireisiin voi kuulua pahoinvointi, oksentelu, hypotensio, tuskalliset kouristukset, huimaus, uneliaisuus, sekavuus, polyuria tai oliguria ja jopa anuria (hypovolemian aiheuttama).
Erityisissä lääketieteellisissä keskuksissa käytetyt alkuperäiset hoitomenetelmät ovat: nautitun lääkkeen poistamiseksi mahdollisimman pian mahalaukun huuhtelun ja/tai aktivoidun puuhiilen avulla. Sen jälkeen vettä ja elektrolyyttejä olisi täydennettävä veden ja elektrolyyttien tasapainon palauttamiseksi.

Farmakologia ja toksikologia

Indapamidi on johdannainen sulfonamidista indolirengasrakenteella, joka liittyy tiatsidien diureettiseen vaikutukseen. Se saavuttaa diureettisen vaikutuksen estämällä natriumin imeytymistä aivokuoren laimennussegmentissä. Tämä lääke lisää natriumin ja kloridin erittymistä virtsaan ja lisää vähemmässä määrin kaliumin ja magnesiumin erittymistä, mikä johtaa virtsantuotannon lisääntymiseen ja antihypertensiivisen vaikutuksen aiheuttamiseen. Vaiheen II ja III kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että pelkästään käytetyn tuotteen verenpainelääke voi kestää 24 tuntia. Kun verenpainelääke tapahtuu, käytetyllä annoksella on vain lievä diureettinen vaikutus. Tämän lääkkeen verenpainelääkevaikutus on valtimoiden noudattamisen parantaminen ja pienten valtimoiden vastustuskyvyn vähentäminen ja koko perifeerisen verenkierto. Indapamidi voi kääntää vasemman kammion hypertrofian, joka johtuu verenpaineesta. Tietyn annoksen lisäksi tiatsidien ja niiden niihin liittyvien diureettien tehokkuus ei kasva edelleen, kun taas sivuvaikutukset lisääntyvät edelleen. Jos hoito on tehotonta, lääkeannosta ei pidä lisätä.
Kun indapamidia käytetään hypertensiivisten potilaiden hoitoon lyhyessä, keskipitkällä ja pitkällä aikavälillä, havaitaan, että indapamidi ei vaikuta lipidimetaboliaan, kuten triglyserideihin, LDL -kolesteroliin ja HDL -kolesteroliin.

Suuren lääkkeen annoksen oraalinen antaminen (40–8000 kertaa korkeampi kuin terapeuttinen annos) eri eläinlajeille osoitti, että se voi parantaa indapamidin diureettisia vaikutuksia. Indapamidin akuutti toksisuuskokeet laskimonsisäisellä tai vatsaontelonsisäisellä injektiolla osoittivat, että aiheutetut tärkeimmät oireet liittyivät indapamidin farmakologisiin vaikutuksiin, jotka ilmenevät bradypnea- ja perifeerisen verisuonten laatimisena.

Imeytyminen: Vapautuneen indapamidikomponentti voidaan absorboida nopeasti ja kokonaan maha -suolikanavalla. Syöminen voi hieman nopeuttaa tämän lääkkeen imeytymistä, mutta sillä ei ole vaikutusta absorboituneen lääkkeen määrään. Verilääkepitoisuus saavuttaa huipunsa 12 tuntia yhden annoksen jälkeen. Toistuva antaminen voi vähentää verilääkepitoisuuden vaihtelua kahden annoksen välillä. Imeytymisessä on yksilöllisiä eroja.

Jakelu: Indapamidin sitoutumisnopeus plasmaproteiineihin on 79%. Plasman eliminaation puoliintumisaika on 14–24 tuntia (keskimäärin 18 tuntia). Verilääkepitoisuus saavuttaa vakaan tilan 7 päivän lääkityksen jälkeen. Toistuva antaminen ei aiheuta lääkkeiden kertymistä.

Aineenvaihdunta: Se erittyy pääasiassa virtsaan (jopa 70% annetusta annoksesta) ja uloste (22%) inaktiivisten metaboliittien muodossa.

Korkean riskin ryhmät: Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, farmakokineettiset parametrit eivät muutu.

【Varastointi】 Suojaa valolta ja suljettu.

【Pakkaus】 Pakattu lääketieteellisiin PVC -arkkeihin ja PTP -alumiinifoliopakkauspaketeihin . 10 kapselit levyä kohti, 1 levy laatikkoa kohti; 10 kapselia levyä kohti, 3 levyä laatikkoa kohti.

【Voimassapito】 24 kuukautta.

【Vakio】 WS₁-XG-038-2011

【Lääkkeiden hyväksyntänumero】 Guoyao Zhunzi H20051554

【Ominaisuudet】

1. Kansallinen sairausvakuutusluokka A, kliininen ensimmäisen linjan peruslääkitys

14. Pieni annos, turvallisempi, vain yksi pilleri päivässä tarvitaan

3.

4. Itse tuottamat raaka-aineet, vakaat ja turvalliset